Mechanisms of action (MOA) :
- mendepresi RAS
- Bekerja pada SINAPS, bukan axon
- Mensupresi transmisi neurotransmiter exitatory ( Ach)
- Meningkatkan transmisi neuritransmiter inhibitori (GABA)
- mengganggu pelepasan transmiter (presinaptik) dan stereoselectively interacting with reseptor (post synaptic)
Structure Activity relationship (SAR)
- yang memiliki gugus fenil : fenobarbital sehingga memiliki sifat anticonvulsant
- yang memiliki gugus metil : methohexital, tidak memiliki sifat anticonvulsant
- memiliki atom sulfur : thiopental dan thiamylal. atom sulfur meningkatkan solubilitas thdp lipid sehingga potensi lebih besar, onset lebih cepat, durasi lebih singkat jika dibandingkan dengan pentobarbital dan sekobarbital
- nyeri jika diberikan dan dapat menyebabkan trombosis vena jika konsentrasi obat berlebih
Farmakokinetik (FK)
A diberikan secara :
- IV ; induksi
- rektal : induksi (thiopental, metohexital)
- IM : premedikasi ( pentobarbital, sekobarbital)
D durasi of action tergantung pada redistribusi, bukan metabolisme atau eliminasi
B hepatic oxidation -> inactive water-soluble metabolite
E melalui urin. feses : methohexital.
Farmakodinamik
Cardiovaskular :
- BP turun
- HR naik krn efek vagolitik sentral
- kontraksi miokrdium naik
- cardiac output (CO) tetap.
- depresi medulary vasomoter center
- PVR naik
- Baroreseptor sangat penting dalam menjaga BP tetap stabil
Respirasi :
- depresi pusat napas terhadap hipoksia dan hiperkarbia
- induksi --> apnea
- tidak secara sempurna mendepresi refleks jalan napas. Hati-hati pada pasien ASMA.
serebral :
- konstriksi PD serebral -> CBF dan ICP turun
- CPP naik
- proteksi terhadap transien fokal iskemia (mis serebral embolism)
- Taste garlic / onion saat induksi pada penggunaan Thiopental
- bersifat ANTIANALGESIK
- Tidak punya sifat muscle relaxant, malah bisa menyebabkan kontraksi otot skeletal involunter
- punya sifat antikejang (gran mal) : toleransi akut & ketergantungan
renal
- menurunkan Renal blood flow dan GFR setara dengan BP
hepatic
- Blood flow turun
- Dapat menyebabkan porfiria
imunologi
- sulfur komponen Thiopental, thiamilal
DRUG INTERACTION (DI)
ZAT KONTRAS, SULFONAMIDAS --> IKATAN PROTEIN YANG SAMA MENYEBABKAN PENINGKATAN FREE DRUG DAN POTENSI PADA SISTEM ORGAN
ETANOL, OPIOID, ANTIHISTAMIN -> MENINGKATKAN EFEK SEDATIF DARI BARBITURAT
Tidak ada komentar:
Posting Komentar