Farmakokinetik dibagi 4 yaitu : (ADBE)
- Absorbsi : dr tempat pemberian sampai aliran darah. Bisa secara oral, sublingual, inhalasi, transdermal, subkutan, intramuskular atau intravena.
- absorbsi tergantung pada 2 hal yaitu faktor obat ( solubilitas, pKa, konsentrasi), dan faktor tempat absorbsi ( sirkulasi, pH, surface area).
- bioavailabilitas : fraksi dari unchanged drug yang mencapai sirkulasi sistemik. bentuk non-ion yang diabsorbsi.
- obat yang diberikan secara sublingual/ bucal akan langsung mengalir menuju vena cava superior sehingga mem-by pass liver. begitu pula bila diberikan secara rektal.
- obat terionisasi tidak bisa melewati BBB (blood brain barrier : precapillary glial cells and endothelial cell tight junction)
- obat yang lipid soluble dan tidak terionisasi (non-ion) melewati BBB
- Distribusi : pendistribusian ke sistem organ
- Biotransformasi : perubahan substansi oleh peristiwa metabolik (mayoritas terjadi di hati) menjadi bentuk yang non aktif dan water soluble. proses ini terdiri atas 2 fase :
- fase 1 : perubahan menjadi lebih Polar melalui proses oksidasi, reduksi, dan hidrolisis
- fase 2 : tjd reaksi Coupling / konjugasi (mis dengan as glukoronat) menjadi end product yang sangat polar.
- Ekskresi : proses pembuangan zat sisa (mayoritas di keluarkan melalui urine untuk obat anestesi non volatile, melalui paru paru untuk obat anestesi volatile, dapat pula melalui empedu.
- jika obat di ekskresi melalui empedu --> intestine --> sirkulasi enterohepatik. kadang toxic mis pada fentanil.
Eliminasi tdd Biotransformasi dan ekskresi.
Dose-response curve : linear, logaritmik
ED50 : dosis efektif suatu obat pada 50 % populasi percobaan
LD50 : dosis letal suatu obat pada 50 % populasi percobaan
Indeks terapi rasio : LD50 / ED50
Tidak ada komentar:
Posting Komentar